Sinalização por Receptores Acoplados à Proteína G (GPCRs) (Edição Farmacêutica 2016)
Farmacologia Geral & Molecular
Objetivo da Aula: Mapear as três grandes cascatas intracelulares disparadas pelas subunidades Gs, Gi e Gq.
Fundamentos Teóricos & Bioquímicos
Os GPCRs (receptores 7-transmembranares) constituem o alvo molecular de mais de 30% dos fármacos modernos. A proteína Gs estimula a adenilato ciclase, elevando o AMP cíclico intracelular (ex: receptores beta-1 adrenérgicos no miocárdio). A proteína Gi inibe a adenilato ciclase (ex: receptores alfa-2 e opioides mu). Já a proteína Gq ativa a fosfolipase C (PLC), clivando PIP2 em IP3 e DAG para mobilizar cálcio do retículo sarcoplasmático.
Esquema Visual do Mecanismo
Aplicação na Prática Farmacêutica & Cuidado Clínico
O uso de betabloqueadores (como atenolol ou bisoprolol) bloqueia a via Gs miocárdica, reduzindo o consumo de oxigênio pelo coração na insuficiência cardíaca e angina estável.
Prof. Cristiano Ricardo
Docência & Prática em Ciências Farmacêuticas · Aula ministrada em 17/06/2016 às 07:55
Docência & Prática em Ciências Farmacêuticas · Aula ministrada em 17/06/2016 às 07:55
