Cinética de Disolución y la Ecuación de Noyes-Whitney: Mecánica de Difusión (Tratado de Farmacotecnia 2008)
La biodisponibilidad oral de cualquier fármaco sólido está intrínsecamente limitada por la velocidad a la cual sus moléculas se transfieren a la fase acuosa biológica.
Fundamento Fisicoquímico & Esquema Operativo
El Modelo de la Capa de Difusión Estancada de Nernst-Brunner
Alrededor de cada partícula sólida inmersa en líquido existe una microlámina estacionaria inmóvil de espesor h donde el soluto alcanza la saturación termodinámica (Cs). El transporte hacia el seno de la disolución ocurre únicamente por difusión browniana pasiva gobernada por la primera ley de Fick.
Condiciones 'Sink' y Pruebas In Vitro Oficiales
Para evitar que la acumulación de fármaco en el medio falsee la velocidad intrínseca de liberación, las farmacopeas internacionales (USP <711> / Ph. Eur.) prescriben mantener el volumen de disolución a un nivel tal que la concentración nunca supere el 10–20% de la solubilidad de saturación Cs (condiciones de sumidero o sink conditions).
Estrategias de Superación para Fármacos BCS Clase II
Aumentar el área superficial específica (A) mediante micronización ultrafina (jet-milling), disminuir la energía reticular cristalina formulando dispersiones sólidas amorfas con polivinilpirrolidona (PVP K30) o formar complejos de inclusión con ciclodextrinas permite multiplicar drásticamente la tasa dM/dt.
Farmacéutico-Bioquímico · Especialista en Farmacotecnia & Operaciones Unitarias Farmacéuticas · Publicación del 03/05/2008 a las 02:05
